Кері агонист пен антагонисттің негізгі айырмашылығы мынада: кері агонист агонистпен бірдей рецептормен байланысады, бірақ агонистке қарама-қарсы жауап береді, ал антагонист өзара әрекеттесу мен әрекетті бұзатын рецептормен байланысады. рецептордағы агонисттің де, кері агонисттің де қызметі.
Рецепторлар – жасушалардың ішінде және арасындағы химиялық сигнал беруге қатысатын макромолекулалар. Рецепторлар нақты лигандтармен немесе препараттармен байланысу арқылы жасушалық биохимиялық процестерді тікелей немесе жанама түрде реттейді. Кері агонист және антагонист - бұл рецепторлармен әртүрлі тәсілдермен әрекеттесетін дәрілердің екі түрі.
Кері агонист дегеніміз не?
Кері агонист – агонистпен бірдей рецептормен байланысатын, бірақ агонистке қарама-қарсы жауап беретін препарат. Белгілі бір рецепторға кері агонисттік әсер ету үшін алғышарт болуы керек. Басқаша айтқанда, рецептор ешқандай лигандсыз белсенділіктің конститутивтік деңгейіне ие болуы керек. Агонист белгілі бір рецептордың белсенділігін оның базальды деңгейінен жоғары арттырады. Кері агонист рецепторлардың белсенділігін базальды деңгейден төмендетеді.
ABAA, муопиоид, гистамин, меланокортин және бета-адренергиялық рецепторлардың өзіндік кері агонистері бар. Мысалы, GABAA рецепторында босаңсыту әсерін тудыратын мусцимол сияқты агонист бар, ал GABAA рецепторларына кері агонист, мысалы, Ro15-4513 қозу әсерін тудырады. Кейбір бета-карболиндер сондай-ақ конвульсиялық және ансиогендік әсерлер тудыратын GABAA рецепторларының кері агонистері болып табылады.
01-сурет: идеалды дозаға жауап беру қисығы
Екі белгілі эндогендік кері агонист – бұл агутимен байланысты пептид (AgRP) және онымен байланысты пептидті агути-сигналдық пептид (ASIP) адам меланокортиннің 4 және 1 рецепторларымен (Mc4R және Mc1R) шағын масштабты байланысады. жақындықтар. Бұл рецептордың агонисті α-МСГ гормоны болып табылады. AgRP меланокортин-рецепторлар сигналын тежейді. Бұл рецепторлар метаболизмге және дене салмағын бақылауға тікелей байланысты. AgRP тәбетті жоғарылату және метаболизм мен энергия шығынын азайту үшін рецепторға әсер етеді. Сонымен қатар, налоксон және налтрексон препараттары му-опиоидты рецепторларда ішінара кері агонистер ретінде әрекет етеді. Барлық дерлік антигистаминдер Н1 және Н2 рецепторларына әсер ететін кері агонистер болып табылады.
Антагонист дегеніміз не?
Антагонист – рецептордағы агонист пен кері агонисттің өзара әрекеттесуін және қызметін бұзатын рецептормен байланысатын дәрі. Антагонисттік препараттар рецепторлық ақуыздардың табиғи жұмысына кедергі келтіруі мүмкін. Оларды кейде альфа-блокаторлар, бета-блокаторлар және кальций арналарының блокаторлары сияқты блокаторлар деп атайды.
02-сурет: агонист пен антагонист
Антагонистер рецептордағы белсенді аймаққа немесе басқа аллостериялық аймаққа байланысу арқылы өз әсерін тудырады. Антагонисттердің белсенділігі қайтымды немесе қайтымсыз болуы мүмкін. Көптеген антагонистер қайтымды антагонистер болып табылады. Олар рецепторлы-лиганды кинетикамен анықталған жылдамдықта рецепторды байланыстырады және ажыратады. Екінші жағынан, қайтымсыз антагонистер рецептор нысанасына ковалентті байланысады. Оларды жою мүмкін емес; Феноксибензамин - қайтымсыз антагонисттің (альфа-блокатордың) жақсы мысалы. Ол α-адренергиялық рецепторлармен тұрақты байланысады және адреналин мен норадреналиннің байланысуын болдырмайды. Сонымен қатар, антагонистер механизміне қарай әртүрлі түрлерге жіктеледі: бәсекелес антагонистер, бәсекеге қабілетсіз антагонистер, бәсекелес емес антагонистер және үнсіз антагонистер.
Кері агонист пен антагонисттің қандай ұқсастықтары бар?
- Екеуі де фармакологияда дәрі ретінде қолданылады.
- Олардың екеуі де рецепторлармен байланысады.
- Олардың екеуі де рецептордың белсенді аймағымен байланыса алады.
- Екеуінің де әсері агонистерге қарсы.
Кері агонист пен антагонисттің айырмашылығы неде?
Кері агонист – бұл агонистпен бірдей рецептормен байланысатын, бірақ агонистке қарама-қарсы жауап беретін дәрі, ал антагонист – рецептормен байланысатын, өзара әрекеттесу мен функцияны бұзатын дәрі. рецептордағы агонисттің де, кері агонисттің де. Сонымен, бұл кері агонист пен антагонист арасындағы негізгі айырмашылық. Сонымен қатар, кері агонист тек белсенділік деңгейі бар рецепторлармен байланысады. Керісінше, антагонист белсенділіктің конститутивтік деңгейі мен лиганд-индукциялық белсенділігі бар рецепторлардың екі түрімен де байланысады.
Келесі инфографика кері агонист пен антагонист арасындағы айырмашылықты кесте түрінде көрсетеді.
Қорытынды – кері агонист пен антагонист
Биохимия мен фармакологияда рецепторлар белоктардан тұратын химиялық құрылымдар болып табылады. Олар жасушалар сияқты биологиялық жүйелерге біріктірілуі мүмкін сигналдарды қабылдайды және түрлендіреді. Жасушалық биохимиялық процестер тікелей немесе жанама түрде арнайы рецепторлармен реттеледі. Кері агонистер мен антагонистер рецепторлармен әртүрлі тәсілдермен әрекеттесетін дәрілердің екі түрі. Кері агонист агонистпен бірдей рецептормен байланысады, бірақ агонистке қарама-қарсы жауап береді. Екінші жағынан, антагонист рецептордағы агонист пен кері агонисттің өзара әрекеттесуін және қызметін бұзатын рецептормен байланысады. Осылайша, бұл кері агонист пен антагонист арасындағы айырмашылықтың қысқаша мазмұны.
