I фаза мен II фаза метаболизмінің негізгі айырмашылығы мынада: I фаза метаболизмі негізгі препаратты полярлық белсенді метаболиттерге, ал II фаза метаболизмі негізгі дәріні полярлық белсенді емес метаболиттерге айналдырады.
Метаболизм (дәрілік зат алмасу) – тірі организмдердің дәрілік заттардың анаболикалық және катаболикалық ыдырауы. Демек, дәрілік зат алмасу тірі жүйелердің маңызды аспектісі болып табылады. Ол ферментативті реакциялар арқылы жүреді. Сонымен қатар, дәрілік зат алмасу үш фазадан тұрады; I фаза (модификация), II фаза (конъюгация) және III фаза (бұдан әрі модификация және экскреция) және барлық үш фаза жасушалардан ксенобиотиктерді детоксикациялауға және жоюға белсенді қатысады.
Метаболизмнің І фазасы дегеніміз не?
I фаза реакциялары полярлы функционалды топты ашу немесе енгізу арқылы негізгі препаратты полярлық белсенді метаболиттерге айналдырады. Сондықтан дәрілік зат алмасудың I фазасында реакциялар тотығу (цитохром p450 монооксигеназа жүйесі), қалпына келтіру (NADPH цитохромы P450 редуктаза), гидролиз (эстеразалар) және т.б. арқылы жүреді.
Мұнда бірқатар ферменттер субстратқа (препарат) полярлық реактивті топтарды енгізу үшін әрекеттеседі. Демек, бұл модификация деп аталатын фаза. Ең көп тараған модификация – гидроксилдену. Ол P-450 цитохромына тәуелді аралас функциялы оксидаза жүйесі арқылы катализденеді.
01-сурет: I фаза метаболизм
Сонымен қатар, I фазадағы жалпы тотығу реакциясы CH байланысының C-OH байланысына айналуын қамтиды. Және бұл маңызды, өйткені ол алдын ала препаратты (фармакологиялық белсенді емес препарат) белсенді дәріге айналдырады. Сондай-ақ I фазадағы метаболизм улы емес молекуланы улы молекулаға айналдыра алады. Дегенмен, метаболизмнің I фазасы арқылы метаболизденетін препараттардың жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ болады.
Метаболизмнің ІІ фазасы дегеніміз не?
ІІ фаза реакциялары субтоптарды препараттағы -SH, -OH, -NH2 функционалдық топтарға конъюгациялау арқылы негізгі препаратты полярлық белсенді емес метаболиттерге айналдырады. Демек, II фаза метаболизмі метилдену (метилтрансфераза), ацетилдену (N-ацетилтрансфераза), сульфаттану (сульфотрансфераза) және глюкурондау (UDP-глюкуронозилтрансфераза) арқылы жүреді.
02-сурет: Метаболизмнің II фазасы
Конъюгацияланған метаболиттер молекулалық салмақты арттырды және дәрілік субстратқа қарағанда белсенділігі төмен болды. Сондықтан бұл метаболизм өнімдері бүйрек арқылы шығарылады. Ацетилдену қабілеті жеткіліксіз адамдар метаболизм жылдамдығының төмен деңгейіне байланысты қалыпты дәрілік дозаларға ұзақ немесе уытты жауаптардан зардап шегеді.
Метаболизмнің I және II фазаларының қандай ұқсастықтары бар?
- Метаболизмнің I және II фазалары дәрілік заттардың анаболизмі мен катаболизмін қамтиды.
- Сонымен қатар екі фаза да полярлы молекулаларды түзеді.
- Және олар тірі жүйелерде кездеседі.
Метаболизмнің I және II фазаларының айырмашылығы неде?
Метаболизмнің І және ІІ фазасы дәрілік зат алмасуының үш фазасының екеуі болып табылады. I фаза метаболизмі негізгі препаратты полярлы белсенді метаболиттерге айналдырады, ал II фаза метаболизмі негізгі затты полярлық белсенді емес метаболиттерге айналдырады. Сондықтан бұл I фаза мен II фаза метаболизмінің негізгі айырмашылығы. Сонымен қатар, I фаза метаболизмі полярлық функционалдық топтарды ашу немесе енгізу арқылы жүреді, ал II фаза метаболизмі кіші топтардың конъюгациясы арқылы жүреді. Демек, бұл I фаза мен II фаза метаболизмінің тағы бір айырмашылығы.
Сонымен қатар, I фаза мен II фаза метаболизмінің тағы бір айырмашылығы мынада: I фазадағы метаболизмге қатысатын реакциялар тотығу, тотықсыздану және гидролиз, ал II фазадағы метаболизмге қатысатын реакциялар - метилдену, глюкурондау, ацетилдену және сульфаттану.
Төмендегі инфографика метаболизмнің I фазасы мен II фазасы арасындағы айырмашылық туралы толығырақ мәлімет береді.
Қорытынды – I фаза мен II фаза метаболизмі
Метаболизм (дәрілік зат алмасу) – тірі организмдердің дәрілік заттардың анаболикалық және катаболикалық ыдырауы. I фаза мен II фаза метаболизмінің негізгі айырмашылығы мынада: I фазалық реакциялар полярлы функционалдық топтарды ашу немесе енгізу арқылы негізгі препаратты полярлық белсенді метаболиттерге айналдырады, ал II фаза реакциялары ішкі топтардың конъюгациясы арқылы негізгі препаратты полярлық белсенді емес метаболиттерге айналдырады - Препараттағы SH, -OH және -NH2 функционалдық топтар. Сонымен қатар, метаболизмнің I фазасы арқылы метаболизденетін препараттардың жартылай шығарылу кезеңі II фаза метаболизмімен метаболизденетін препараттарға қарағанда ұзағырақ болады.
