COX 1 және COX 2 ингибиторларының арасындағы негізгі айырмашылық мынада: COX 1 ингибиторы стероид емес қабынуға қарсы препарат, ол көптеген тіндерде конститутивті түрде көрсетілген циклооксигеназа-1 ферментін тежейді, ал COX 2 тежегіші стероид емес анти болып табылады. -қабыну аймағында экспрессияланған циклооксигеназа-2 ферментін тежейтін қабынуға қарсы препарат.
Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар (ҚҚСП) әдетте қабынуға қарсы, ауыруды басатын және антипиретикалық әсер береді. Олар әртүрлі ауруларды емдеуде қолданылады. Стероид емес қабынуға қарсы препараттар простагландиндерді өндіруге қатысатын циклооксигеназа (COX) деп аталатын белгілі бір жылдамдықты шектейтін ферментті тежейді. Бұл ферменттің екі изоформасы анықталды: COX 1 және COX 2. COX 1 ингибиторы және COX 2 ингибиторы циклооксигеназа 1 (COX 1) және циклооксигеназа 2 (COX 2) тежелуіне қатысатын екі стероид емес қабынуға қарсы препараттар, тиісінше.
COX 1 тежегіштері дегеніміз не?
COX 1 ингибиторы – циклооксигеназа-1 ферментін тежейтін стероидты емес қабынуға қарсы препарат. Бұл фермент тіндердің көпшілігінде конститутивті түрде экспрессияланады. Циклооксигеназа-1 (COX 1) изоформасы әдетте цитопротекторлық простагландиндерді шығарады. Бұл фермент тіндерде, соның ішінде асқазан-ішек жолдарының шырышты қабатында, бүйректе және тромбоциттерде болады. Циклооксигеназа-1 изоформасы асқазан мен ішектің қалыпты қабығын сақтайды. Бұл изоформа асқазанды ас қорыту шырындарынан да қорғайды. Сонымен қатар, циклооксигеназа-1 изоформасы бүйрек пен тромбоциттердің қызметіне қатысады. Циклооксигеназа-1 ферменті ауырсынуды, қызбаны және қабынуды тудыратын простагландиндерді шығарады. Сондықтан ЦОГ 1 ингибиторы циклооксигеназа-1 изоформасын тежеу үшін қолданылады. Циклооксигеназа-1 негізгі рөлі асқазан мен ішекті қорғау және қанның ұюына ықпал ету болғандықтан, COX 1 тежегіш препараттарын қолдану қажетсіз жанама әсерлерге әкелуі мүмкін.
01-сурет: COX 1 тежегіші
Ибупрофен, аспирин және напроксен сияқты дәстүрлі стероидты емес қабынуға қарсы препараттар COX 1 және COX 2 изоформаларының тежегіштері болып табылады, өйткені олардың әрекеті селективті емес. Дәстүрлі стероидты емес қабынуға қарсы препараттар артрит сияқты жағдайларды емдеу үшін қолданылады. Қазіргі таңдағы COX 1 ингибиторлары тек COX 1 изоформасын таңдамалы түрде тежейді. Қазіргі таңдағы COX 1 ингибиторларының кейбір мысалдарына кеторолак, флурбипрофен, кетопрофен, индометацин, толметин, пироксикам және меклофенамат жатады. Дегенмен, COX 1 изоформасының тежелуі асқазан-ішек жарасы және бақыланбайтын қан кету сияқты жанама әсерлерге әкелуі мүмкін.
COX 2 ингибиторлары дегеніміз не?
COX 2 ингибиторы – қабыну аймақтарында экспрессияланатын циклооксигеназа-2 ферментін тежейтін стероидты емес қабынуға қарсы препарат. Селективті COX 2 тежегіштері циклооксигеназа-1 ферментінің байланысу орнына бағдарлану үшін тым үлкен көлемді бүйірлік тізбекке ие. Бірақ олар циклооксигеназа-2 изоформасымен туралануға және байланысуға мүмкіндік береді. Циклооксигеназа-2 ферменті тамырлардың тұтастығын сақтауда маңызды рөл атқарады.
02-сурет: COX 2 тежегіші
Циклооксигеназа-2 изоформасының тежелуі эндотелий жасушаларынан вазодилаторлық простагландиндер өндірісінің төмендеуіне әкеледі. Алайда, тромбоциттердегі тромбоксан ЦОГ тежегішімен тежелмейді, өйткені жетілген тромбоциттерде болатын COX 2 изоформасының болмауы. Сонымен қатар, COX ингибиторы миокард инфарктісі, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, инсульт, өкпе және жүйелі гипертензияның даму қаупінің жоғарылауына ықпал ететін фактор болып табылады. Кейбір мысалдарға COX 2 тежегіштері жатады: сулиндак, диклофенак, целекоксиб, мелоксикам, этодолак, эторикоксиб және люмиракоксиб.
COX 1 және COX 2 ингибиторларының қандай ұқсастықтары бар?
- COX 1 тежегіші және COX 2 ингибиторы - екі стероидты емес қабынуға қарсы дәрі.
- Олар простагландиндер түзетін циклооксигеназа 1 (COX 1) және циклооксигеназа 2 (COX 2) ферменттерін тежеуге қатысады.
- COX 1 және COX 2 тежегіштері елеулі жанама әсерлерді тудыруы мүмкін.
- COX 1 және COX 2 тежегіштері дәстүрлі стероид емес қабынуға қарсы препараттарға қарағанда селективті әрекет етеді.
COX 1 және COX 2 тежегіштерінің айырмашылығы неде?
COX 1 ингибиторы – тіндердің көпшілігінде конститутивті түрде экспрессияланатын циклооксигеназа-1 ферментін тежейтін стероидты емес қабынуға қарсы препарат, ал COX 2 тежегіші – циклооксигеназаны тежейтін стероидты емес қабынуға қарсы препарат. -2 фермент, ол қабыну аймақтарында көрінеді. Осылайша, бұл COX 1 және COX 2 ингибиторлары арасындағы негізгі айырмашылық. Бұдан басқа, COX 1 тежегішінің жанама әсерлеріне асқазан-ішек жарасы және бақыланбайтын қан кету жатады, ал COX 2 тежегішінің жанама әсерлеріне дамып келе жатқан миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, инсульт, өкпе және жүйелі гипертензия жатады.
Төмендегі инфографика COX 1 және COX 2 тежегіштерінің арасындағы айырмашылықтарды қатар салыстыру үшін кесте түрінде ұсынады.
Қорытынды – COX 1 және COX 2 тежегіштері
COX 1 ингибиторы және COX 2 ингибиторы екі стероидты емес қабынуға қарсы препараттар болып табылады. Олар ибупрофен, аспирин және напроксен сияқты дәстүрлі стероидты емес қабынуға қарсы препараттарға қарағанда селективті. COX 1 ингибиторы - циклооксигеназа-1 ферментін тежейтін препарат. COX 2 ингибиторы - циклооксигеназа-2 тежейтін препарат. Демек, бұл COX 1 тежегіші мен COX 2 тежегішінің арасындағы негізгі айырмашылық.
