Аллостериялық және коваленттік модуляцияның негізгі айырмашылығы мынада: аллостериялық модуляция үшін фосфатаза ферменті қажет, ал коваленттік модуляция үшін киназа ферменті қажет.
Фермент модуляциясы – рецептор немесе лиганд ферментпен байланысатын жердегі модификация. Модуляцияның әртүрлі түрлері бар, ал аллостериялық және коваленттік модуляция – олардың екеуі.
Аллостериялық модуляция дегеніміз не?
Аллостериялық модуляция – бұл рецептордың ынталандыруға реакциясын өзгерту үшін рецептормен байланысатын заттар тобын білдіретін фармакология мен биохимиядағы термин. Бұл модуляторлардың кейбіреулері есірткі болып табылады, мысалы. бензодиазепиндер. Аллостериялық сайт - аллостериялық модулятор байланыстыратын жер. Бұл рецептордың эндогендік агонисті байланыстыратын нәрсе емес (бұл арнайы учаске ортостериялық деп аталады). Біз модуляторларды да, агонистерді де рецепторлық лигандтар деп атай аламыз.
Сонымен қатар, аллостериялық модуляторлардың үш негізгі түрі бар: оң, теріс және бейтарап модуляция. Позитивті тип рецептормен агонисттің байланысу ықтималдығын арттыру арқылы, рецепторды белсендіру қабілетін арттыру арқылы (бұл тиімділік деп аталады) немесе осы екі жолмен де рецептордың жауабын арттыра алады. Екінші жағынан, теріс түрі агонисттердің жақындығы мен тиімділігін төмендетуі мүмкін. Ақырында, бейтарап түрі агонисттердің белсенділігіне әсер етпейді, бірақ ол басқа модуляторлардың аллостериялық аймақпен байланысуын тоқтата алады. Оның үстіне кейбір аллостериялық модуляторлар аллостериялық агонистер ретінде жұмыс істейді.
Жалпы, аллостериялық модуляторлар рецепторға әсер ететін басқа заттардың жақындығы мен тиімділігін өзгерте алады. Модулятор сонымен қатар жақындықты арттырып, тиімділікті төмендете алады немесе керісінше. Аффинділік – заттың рецептормен байланысу қабілеті. Тиімділік, керісінше, рецептордың эндогендік агонистімен салыстырғанда заттың рецепторды белсендіру қабілетінің пайызбен берілген рецепторды белсендіру қабілеті.
Ковалентті модуляция дегеніміз не?
Ковалентті модуляция биохимияда қолданылатын маңызды термин және ол рецептормен ковалентті байланысып, оның жауабын өзгертетін заттар тобын білдіреді. Ферменттер молекуланы немесе атомды донордан тасымалданатын молекуланың рецепторы ретінде қызмет ете алатын аминқышқылдарының бүйірлік тізбегіне ауыстыру арқылы реттелуге қабілетті. Мұны істеудің басқа жолы - протеолитикалық бөліну арқылы аминқышқылдарының тізбегін өзгерту.
Ковалентті модуляция химиялық топтардың ковалентті байланысы арқылы ферменттің пішіні мен қызметін өзгертуді қамтиды. Сонымен қатар, бұл модуляция пост трансляциялық модификация ретінде де белгілі. Әдетте бұл модуляция эндоплазмалық ретикулумда және Гольджи аппаратында орын алады. Көбінесе трансляциядан кейінгі модификацияға ұшырауы мүмкін тораптар реакцияда нуклеофил қызметін атқаратын функционалдық тобы бар учаскелер болып табылады. Бұл орындарға лизин, аргинин және гистидиннің амин түрлерімен қатар серин, треонин және тирозиннің гидроксил топтары кіреді.
Аллостериялық және коваленттік модуляцияның айырмашылығы неде?
Аллостериялық және коваленттік модуляцияның негізгі айырмашылығы мынада: аллостериялық модуляция үшін фосфатаза ферменті қажет, ал коваленттік модуляция үшін киназа ферменті қажет.
Төмендегі инфографика жанама салыстыру үшін аллостериялық және коваленттік модуляция арасындағы айырмашылықтарды кесте түрінде ұсынады.
Қорытынды – аллостериялық және коваленттік модуляция
Аллостериялық модуляция бұл рецептордың тітіркендіргішке реакциясын өзгерту үшін рецептормен байланысатын заттар тобын білдіреді, ал ковалентті модуляция рецептормен ковалентті байланысып, оның жауабын өзгертетін заттар тобын білдіреді. Аллостериялық және коваленттік модуляцияның негізгі айырмашылығы мынада: аллостериялық модуляция фосфатаза ферментін қажет етеді, ал ковалентті модуляция киназа ферментін қажет етеді.
