Кодеин және гидрокодон
Гидрокодон да, кодеин де есірткілік анальгетиктер болғандықтан, кодеин мен гидрокодонның айырмашылығын білу пайдалы. Апиын көкнәр – дәрі-дәрмек пен ішімдік өндіру үшін әдейі өсірілетін әлемге әйгілі әдемі гүл. Апиын көкнәрінің негізгі өндіруі есірткі өндірісінде қолданылатын апиын болып табылады. Опиоидты анальгетиктер - жеңілден ауырға дейін ауырсынуды басатын дәрілер. Әдетте опиоидты анальгетиктерді ұзақ қолдану ұсынылмайды, өйткені оның жалпы жағымсыз әсерлері, тәуелділігі және төзімділігі. Біздің орталық және перифериялық жүйке жүйелерінде және асқазан-ішек жолдарында опиоидты рецепторлар бар. Опиоидтер оның фармакологиялық белсенділігін жасау үшін апиындық рецепторлармен байланысады. Гидрокодон да, кодеин де опиоидты анальгетиктер. Екі дәрі де шамамен бірдей, өйткені екеуі де бір дәрілік класқа жатады және бір өсімдіктен алынған. Дегенмен, ингредиенттер мен синтетикалық әдістерді қарастырғанда кодеин мен гидрокодон арасында кейбір айырмашылықтар бар.
Гидрокодон дегеніміз не?
Карл Манних пен Хелен Лөвенхайн гидрокодонның екі әкесі болып табылады, өйткені олар гидрокодонды 1920 жылы Германияда алғаш рет синтездеген. Гидрокодон - есірткіге қарсы ауырсынуды басатын дәрі. Ол тек біріктірілген өнім ретінде қол жетімді. Ол ацетаминофен немесе ибупрофенмен бірге жөтелді басатын дәрі ретінде әрекет етеді. Химиялық құрылымы бойынша ол 4, 5α-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-бір деп аталады. Гидрокодонның әрекетінің басталуы шамамен 10-30 минут. Оның әрекет ету ұзақтығы шамамен 4-6 сағатты құрайды.
Гидрокодон фармакологиясы
Гидрокодон орталық жүйке жүйесіндегі опиоидты рецепторлармен байланысу әрекетін жасайды. Гидрокодонның 50%-дан азы плазма ақуызымен байланысады.
Гидрокодонның фармакокинетикасы
Гидрокодон ішке қабылдағаннан кейін бауырда метаболизденеді. CYP3A4 катализденген тотығу норгидрокодон деп аталатын негізгі метаболиттің түзілу жолы болып табылады. CYP2D6 цитохромы p 450 ферменті гидрокодонды неғұрлым күшті метаболит болып табылатын гидроморфонға айналдыруға жауапты.
Гидрокодонның жанама әсерлері
Гидрокодонның жалпы жағымсыз әсерлері жүрек айнуы, құсу, іш қату, ұйқышылдық, бас айналу, бас айналу, бұлдыр ойлау, мазасыздық, қышу және қарашықтардың тарылуы болып табылады. Жүктіліктің бірінші триместрінде гидрокодонды қабылдау туылмаған нәрестеде бірнеше зиянды ақауларды тудыруы мүмкін. Гидрокодон сияқты опиоидты анальгетиктерге төзімділік пен тәуелділік жиі кездеседі.
Гидрокодонның қарсы көрсетілімдері
Гидрокодонмен бірге қабылдауға болмайтын кейбір дәрілік заттар бар. Бұл орталық жүйке жүйесінің шамадан тыс депрессиясына әкелуі мүмкін. Бұл препараттар басқа опиоидты препараттар, алкоголь, антигистаминдер, антипсихотиктер, үрейге қарсы агенттер және рецептсіз сатылатын өнімдер. Пациенттер хирургиялық операциядан өткен болса, дәрігерлер мен фармацевттерден кеңес алуы керек.
Тағамның гидрокодонмен әрекеттесуі
Орталық жүйке жүйесінің аддитивті депрессиясына байланысты гидрокодон қосылған алкогольдік сусындарды қабылдау ұсынылмайды. Грейпфрут шырынында CYP3A4 тежегіштері бар. Сондықтан грейпфрут шырыны гидрокодон алмасуына кедергі келтіреді деген сенім бар, бірақ дәлелденген зерттеулер жоқ.
Кодеин дегеніміз не?
Пьер Робике алғаш рет 1832 жылы кодеинді ашты. Кодеин – апиынның тікелей алынуы. Алайда ол морфиннен о-метилдену процесі арқылы жаппай синтезделеді. Кодеиннің кең қауіпсіздік шегі бар. Кодеиннің химиялық атауы (5α, 6α)-7, 8-дигидро-4, 5-эпокси-3-метокси-17-метилм немесе -6-ол. Кодеин – жеңіл және орташа дәрежедегі ауырсынуды басатын және жөтелді басатын дәрі. Ауыр диареяда да тиімді.
Кодеиннің фармакокинетикасы
CYP2D6 ферменті бауырда кодеиннің морфинге айналуын катализдейді. Норкодеин кодеиннің басқа метаболиті болып табылады. UGT2B7 конъюгаттық кодеин, норкодеин және морфин 3- және 6- глюкуронидтер түзеді. Морфин - кодеиннің күшті метаболиті. Оның улылығы ауыр жағымсыз әсерлерге әкеледі. Бүйрек кодеинді және оның метаболиттерін глюкурон қышқылымен конъюгацияланған заттар ретінде шығарады.
Кодеиннің жанама әсерлері
Кодеиннің жиі кездесетін жанама әсерлері ұйқышылдық пен бас айналу болып табылады. Бала емізетін аналар кодеинді қабылдамауы керек немесе кодеинді қабылдау кезінде емшек емізуді тоқтатуы керек. Жүктілік кезінде кодеинді қолдану болашақ нәрестенің өміріне қауіп төндіреді. Ұзақ мерзімді терапия төзімділік пен тәуелділікке байланысты жарамсыз.
Кодеинмен тамақ әрекеттесуі
Алкогольді кодеинмен қабылдау қауіпті жанама әсерлерді тудыруы мүмкін. Сондықтан пациенттер препаратты қабылдау кезінде алкогольді немесе құрамында алкоголь бар препараттарды қабылдамауы керек. Селективті кері қармау тежегіштері, антигистаминдер, дифенгидраминдер және антидепрессанттар сияқты дәрілер бауырда кодеиннің морфинге айналуын төмендетеді. Рифампицин мен дексаметазон кодеиннің морфинге айналуын индукциялайды.
Кодеин мен гидрокодонның айырмашылығы неде?
Гидрокодон да, кодеин де есірткілік анальгетиктер. Екі дәрі де бірдей емдік әсер береді, өйткені екеуі де бір дәрілік сыныпқа жатады. Төзімділік пен тәуелділік гидрокодонға да, кодеинге де ортақ. Пациенттер гидрокодон мен кодеинді қабылдаған кезде көлік жүргізбеуі және машиналармен жұмыс істемеуі керек, себебі екеуі де бас айналу сияқты белгілерді тудырады.
Кодеин молекуласында спиртті білдіретін –OH тобы бар. Гидрокодонның молекуласында кетон тобы бар
Гидрокодон да, кодеин де бір өсімдік апиын көкнәрінің өнімдері. Кодеин апиын көкнәрінің түйіршіктерінде кездеседі. Дегенмен, көптеген практикалық себептерге байланысты кодеин морфиннен синтезделеді
Гидрокодон – жартылай синтетикалық препарат. Кодеин мен тебаин гидрокодонның негізгі ингредиенттері болып табылады. Алайда жүргізілген зерттеулер гидрокодонның кодеинге қарағанда тиімдірек екенін көрсетті
Кодеин жеңіл ауырсынуға, ал гидрокодон орташа және ауыр ауруға тағайындалады. Кодеин - ауыр диареяны емдеудің тиімді құралы
Гидроморфон және норгидрокодон гидрокодонның негізгі метаболиттері болып табылады. Морфин – кодеиннің негізгі метаболиті
Науқастар кодеинді ауызша және тері астына қабылдай алады. Кодеинді көктамыр ішіне енгізу қауіпті жанама әсерлерге байланысты жарамсыз
Гидрокодон ауызша емдеу болып табылады
Гидрокодон және кодеин негізінен ауырсынуды басатын дәрілер ретінде қолданылады. Екі препараттың күшті жақтары аздап ерекшеленеді. Гидрокодон күшті жанама әсерлерді ғана емес, сонымен қатар кодеинге қарағанда ықтимал жанама әсерлерді де тудырады. Дәрігерлер пациенттердің факторларын ескере отырып, екі препаратты да тағайындайды. Екі дәрі де емдік ем ретінде қолданылуы керек. Гидрокодон мен кодеинді рецептсіз қабылдау қажетсіз әсерлерді тудырады.
Қосымша оқу:
