Барицитиниб тофацитиниб пен упадацитинибтің негізгі айырмашылығы мынада: барицитиниб - Jak1 және Jak2 тежегіші, ал тофацитиниб - Jak1 және Jak3 тежегіші, ал упадацитиниб - Jak1 селективті ингибиторы.
Янус киназа немесе JAK – цитоплазмалық рецепторлы емес тирозинкиназа ақуыздарының отбасы. Олар цитокиндік рецепторлармен байланысты және сигнал түрлендіргішінің мүшелерін және транскрипция факторларының транскрипция активаторы (STAT) тобын белсендіреді. Янус киназа ингибиторлары бар. Тофацитиниб, барицитиниб және упадацитиниб ревматоидты артритте (РА) жаңа селективті ауызша Janus белсендірілген киназа тежегіштерінің үш түрі болып табылады.
РА – созылмалы жүйелі аутоиммунды ауру, буындардың тұрақты зақымдануымен және көптеген басқа органдар жүйелеріне әсер ететін буыннан тыс көріністермен сипатталады. Цитокиндер РА-дағы қабынудың маңызды драйверлері болып табылады. JAKs бірнеше цитокиндердің және қабыну және аутоиммундық бұзылыстарды қамтитын өсу факторларының төменгі ағынды сигнализациясына делдал болады. Jak ингибиторлары РА емдеуге рұқсат етілген. Jak ингибиторлары jak1, jak2, jak3 және tyk2 болып табылатын jak изоформаларын таңдамалы түрде тежейді. Тофацитиниб Jak1 және Jak3-ті тежейді, ал барицитиниб Jak1 және Jak2-ні тежейді. Упадацитиниб Jak1-ті селективті тежейді.
Бариситиниб дегеніміз не?
Бариситиниб (брендтік атауы Olumiant) - ересектердегі ревматоидты артритті (РА) емдеуге арналған препарат. Ол JAK1 және JAK2 қосалқы түрлерін блоктай отырып, янус киназасының (JAK) ингибиторы ретінде әрекет етеді. Бұл препарат иммундық жүйедегі РА белгілеріне әкелетін қабыну процестеріне кедергі келтіреді. Барицитиниб 60-тан астам елдегі ересектерде орташа және ауыр белсенді РА үшін мақұлданған препарат болып табылады. Барицитиниб таблетка түрінде келеді.
01-сурет: Барицитиниб
Барицитинибпен ұзақ емдеу РА емдеуде тиімді. Барицитинибті қолдану арқылы РА емдеуді бастамас бұрын, бұрын туберкулезбен (туберкулезбен) немесе гепатитпен ауырғаныңызды растау өте маңызды. Барицитинибті бастар алдында жасырын (симптомсыз) туберкулезді емдеу курсынан өту қажет. Гепатитті қарастырғанда, барицитиниб гепатиттің қайта белсендіру қаупін арттыруы мүмкін.
Тофацитиниб дегеніміз не?
Тофацитиниб (фирмалық аты Xeljanz) – ревматоидты артритті (РА), псориазды артритті және ойық жаралы колитті емдеу үшін қолданылатын тағы бір Jak ингибиторы. Ол сондай-ақ белгілі бір ішек ауруын (ойық жаралы колит) емдеу үшін қолданылады. Бұл диарея, тік ішектен қан кету және асқазан ауруы сияқты ойық жаралы колит белгілерін азайтуға көмектеседі. Бұл jak 1 (jak1) және 3 (jak3) изоформаларын тежейтін шағын молекула.
02-сурет: Тофацитиниб
Негізінен, тофацитиниб дененің ферменттер өндірісін тежеу арқылы JAK-STAT сигнал беру жолына кедергі жасайды. Тофацитиниб таблетка түрінде қол жетімді. Ауызша қабылданады. Барицитинибке ұқсас, тофацитиниб ұзақ мерзімді ем болып табылады.
Упадацитиниб дегеніміз не?
Упадацитиниб (фирмалық аты Rinvoq) - барицитиниб пен тофацитинибке ұқсас jak ингибиторы. Бұл қабынуға әкелетін ферменттердің әсерін тежеу арқылы Jak1-ді селективті түрде тежейтін екінші ұрпақ дәрісі. Сондықтан ересектердегі орташа және ауыр белсенді ревматоидты артритті емдеу үшін қолданылады. Оны метотрексатпен бірге қолдануға болады. Барицитиниб пен тофацитинибпен салыстырғанда, упадацитинибтің кіші түрдегі селективтілігі бар.
03-сурет: Upadacitinib
Упадацитиниб бірнеше жанама әсерлерді тудыруы мүмкін, соның ішінде жалпы суық және синус инфекциялары сияқты жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, жүрек айнуы, жөтел және қызба. Осы жалпы жанама әсерлерден басқа, упадацитиниб пневмония, целлюлит және туберкулез сияқты ауыр жанама әсерлерді тудыруы мүмкін.
Барицитиниб тофацитиниб пен упадацитинибтің қандай ұқсастықтары бар?
- Барицитиниб, тофацитиниб және упадацитиниб - Янус киназа (JAK) тежегіштері немесе препараттарының түрлері.
- Үшеуі рұқсат етілген дәрілер.
- Екеуі де РА бақылауын айтарлықтай жақсартады.
- Олар ауызша қабылданады.
Барицитиниб тофацитиниб пен упадацитинибтің айырмашылығы неде?
Бариситиниб - Jak ингибиторы, ол Jak 1 және 2 изоформаларын тежейді, ал тофацитиниб - Jak1 және Jak3 қосалқы түрлерін тежейтін бірінші буын jak тежегіші. Упадацитиниб – Jak1 үшін селективті Янус киназасының екінші буын ингибиторы. Сонымен, бұл барицитиниб тофацитиниб пен упадацитиниб арасындағы негізгі айырмашылық. Olumiant - барицитинибтің бренд атауы, ал Xeljanz және Rinvoq - сәйкесінше тофацитиниб және упадацитиниб брендтері.
Төмендегі инфографика барицитиниб тофацитиниб пен упадацитиниб арасындағы көбірек айырмашылықтарды қатар көрсетеді.
Қорытынды – Бариситиниб пен Тофацитиниб пен Упадацитиниб
Барицитиниб, тофацитиниб және упадацитиниб Jak пероральді тежегіштері. Олар орташа және ауыр ревматоидты артритпен ауыратын ересектерді емдеу үшін қолданылатын рұқсат етілген препараттар. Барицитиниб Jak1 және 2-ні тежейді, ал тофацитиниб Jak1 және 3-ті тежейді. Упадацитиниб Jak1-ді таңдамалы түрде тежейді. Олардың бренд атаулары сәйкесінше Olumiant, Xeljanz және Rinvoq. Осылайша, бұл барицитиниб тофацитиниб пен упадацитиниб арасындағы айырмашылықты қорытындылайды.
