Негізгі айырмашылық – агонист пен антагонисттік препараттар
Опиоидтар – бұл заңсыз препараттарды да, тағайындалған препараттарды да қамтитын препараттар. Опиоидтер ауырсынуды басатын дәрілер ретінде әрекет етеді, бірақ артық дозаланғанда көптеген зиянды жанама әсерлерге ие. Опиоидтердің механизмін екі механизммен түсіндіруге болады – агонистік механизм және антагонистік механизм. Осылайша, препараттарды негізінен агонисттік және антагонисттік препараттарға бөлуге болады. Агонисттік препараттар - бұл рецепторлармен байланысқан кезде мидағы рецепторларды белсендіруге қабілетті, нәтижесінде опиоидтердің толық әсеріне әкелетін дәрілер. Антагонистік препараттар мидағы рецепторлармен байланысады және опиоидтердің рецепторлармен байланысуын блоктайды, осылайша опиоидтың әсерін тежейді. Агонистер мен антагонистер арасындағы негізгі айырмашылық олардың қарсы әрекет ету механизмі болып табылады. Агонистер әрекеттерді жасайды, ал антагонистер әрекеттерді тежейді.
Агонисттік препараттар дегеніміз не?
Агонисттік препарат – белгілі бір ми рецепторының табиғи лигандына ұқсайтын химиялық зат. Осылайша, агонисттік препараттың байланысуы табиғи лиганд сияқты биологиялық әсерге әкеледі. Агонист табиғи лигандпен бірдей байланыстыру орнымен байланысады. Осылайша, табиғи лиганд болмаған жағдайда агонисттік препараттар толық немесе ішінара жауап беруге қабілетті. Агонисттік препараттардың мысалдарына героин, оксикодон, метадон, гидрокодон, морфин және апиын жатады. Олардың кейбіреулері героин сияқты заңсыз деп танылған. Бұл препараттар ауырсынуды жеңілдетеді. Күшті дозалар тыныс алу, мүшелердің жеткіліксіздігі, ұйқышылдық және ұйқышылдықпен байланысты көптеген жанама әсерлері болуы мүмкін.
01-сурет: агонист және антагонист дәрілердің механизмі
Агонисттік препараттардың түрлері
Агонисттік препараттардың екі негізгі түрі бар;
- Тікелей байланыстыратын агонисттік препараттар
- Жана емес байланыстыратын агонисттік препараттар
Тікелей байланыстыратын агонисттік препараттар немесе толық агонистер рецептордың арнайы байланысу аймағымен тікелей байланысуға қабілетті. Бұл байланыстыру орны табиғи лигандтың қалыпты жағдайда байланысатын жері болып табылады. Бұл рецептормен тікелей байланысып, ми сигнализациясын белсендіретіндіктен жылдамырақ жауап береді. Мысалдар морфин мен никотин.
Жана емес байланыстыратын агонисттік препараттарды ішінара агонистер деп те атайды, әсер ету үшін табиғи лигандтың рецептормен байланысуын күшейтетін дәрілер. Бұл препараттар кешіктірілген жауап береді. Жанама байланыстыратын агонистке мысал кокаин болып табылады.
Антагонисттік препараттар дегеніміз не?
Антагонист препараттар – табиғи лигандтың әсерін тежейтін дәрілер. Табиғи лиганд гормон, нейротрансмиттер немесе агонист болуы мүмкін.
Антагонисттік препараттардың түрлері
Антагонисттік препараттар үш негізгі типте болуы мүмкін.
- Бәсекелес антагонистер
- Бәсекеге қабілетті емес антагонистер
- Қайтымсыз антагонистер
02-сурет: Антагонисттік препараттардың механизмі
Бәсекелес антагонист препараттар – бастапқы байланысу орнында байланысу және табиғи лигандтың байланысуын тежеу қабілеті бар препараттар. Бұл табиғи лигандты имитациялайтын антагонисттің пішініне байланысты. Лиганд концентрациясының жоғарылауы бәсекелес антагонисттің әсерін басуы мүмкін.
Бәсекеге қабілетсіз антагонисттік препараттар аллостериялық әсер етеді, мұнда ол шынайы байланысу орнынан басқа сайтпен байланысады. Бәсекелес емес антагонисттің байланысуы рецептордағы конформациялық өзгерісті тудырады, ол шынайы лигандтың байланысуын тежейді.
Қайтымсыз агонисттік препараттар рецептормен ковалентті байланыстар арқылы қатты байланысады. Бұл рецепторды тұрақты түрде өзгертіп, лигандтың байланысуын болдырмайды. Антагонисттік препараттардың мысалдарына налтрексон және налоксон жатады. Көбінесе бұл препараттар агонисттік есірткі болып табылатын кокаин және героин сияқты зиянды препараттардың әсерін тежеу үшін қолданылады.
Агонисттік және антагонисттік препараттардың қандай ұқсастықтары бар?
- Екеуі де мидағы рецепторлармен байланыса алатын химиялық препараттар.
- Екеуі де қарсы әрекет етеді.
- Екеуі де негізінен екі түрлі болуы мүмкін – заңсыз дәрілер немесе медициналық тағайындаған дәрілер.
- Екеуі де рецепторларға тән.
- Екеуі де ауырсынуды басатын дәрілер деп аталады.
- Екеуі де артық дозаланғанда денсаулыққа зиянды әсер етуі мүмкін.
Агонист пен антагонисттік препараттардың айырмашылығы неде?
Агонист пен антагонисттік препараттар |
|
| Агонисттік препараттар – рецепторлармен байланысқаннан кейін мидағы рецепторларды белсендіруге қабілетті, нәтижесінде лигандтың толық әсерін тигізетін дәрілер. | Антагонисттік препараттар – бұл мидағы рецепторлармен байланысатын және лигандтардың рецепторлармен байланысуын блоктайтын, осылайша лиганд әсерін тежейтін дәрілер. |
| Әсерлер | |
| Агонисттік препараттар әрекетті ынталандырады. | Антагонист препараттар әрекетті тежейді. |
| Жауап | |
| Жауап агонист байланыстыратын жерге қосылғанда пайда болады. | Антагонист байланыстырушы орынға қосылғанда жауапқа жол берілмейді. |
| Түрлері | |
| Агонисттік препараттардың екі түрі бар; Тікелей байланыстыратын агонисттік препараттар және жанама байланыстыратын агонисттік препараттар. | Антагонист дәрілердің үш түрі бар; Бәсекеге қабілетті антагонист препараттар, бәсекеге қабілетті емес антагонист препараттар және қайтымсыз антагонист препараттар. |
Қорытынды – Агонист пен антагонисттік препараттар
Агонист және антагонист препараттар қарсы механизмде жұмыс істейді. Агонисттік препараттар лигандтың табиғи байланысының тиімділігін жоғарылатады, осылайша лиганд әсерін реттейді. Керісінше, антагонисттік препараттар рецептормен байланысу және рецепторды оның рецепторымен байланысуын тежеу арқылы лигандтың әсерін төмендетеді. Бұл агонисттік препараттар мен антагонистік препараттар арасындағы негізгі айырмашылық. Екі сценарий де ауырсынуды жеңілдетуге әсер етеді, сондықтан ықтимал ауырсынуды басатын дәрілер ретінде әрекет етеді. Морфин сияқты кейбір есірткілер дәрігердің бақылауымен пайдалануға рұқсат етілген, ал кейбіреулері заңсыз (героин) қолданылған.
Agonist vs Antagonist Drugs қолданбасының PDF нұсқасын жүктеп алыңыз
Сіз осы мақаланың PDF нұсқасын жүктеп алып, сілтеме жазбасына сәйкес офлайн мақсаттарда пайдалана аласыз. PDF нұсқасын мына жерден жүктеп алыңыз: Агонист пен антагонист препараттарының арасындағы айырмашылық
