Негізгі айырмашылық – бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетті емес тежеу
Тежегіштердің әрекетін ингибитор байланыстыратын ферменттегі орнына негізделген бәсекелес ингибиторлар және бәсекелес емес ингибиторлар ретінде екі түрде табуға болады. Бәсекелестік тежеу мен бәсекелес емес тежелудің негізгі айырмашылығы мынада: бәсекелес тежелуде ингибитордың байланысуы мақсатты молекуланың ферменттің белсенді аймағымен байланысуын болдырмайды, ал бәсекелес емес тежелуде ингибитор ферменттің белсенділігін төмендетеді.
Фермент – биологиялық катализатор қызметін атқара алатын макромолекула. Ферменттердің белсенді учаскелері деп аталатын аймақтары бар. Ферменттің белсенді аймағы – нысана молекуланың байланысатын орны. Бұл молекула субстрат ретінде белгілі. Субстрат белсенді аймақпен байланысады және химиялық реакцияларға түседі. Бұл қысқа мерзімде максималды өнімділік береді. Сондай-ақ ферментті қайта өңдеуге және қайта пайдалануға болады. Ингибиторлар - субстраттардың белгілі бір химиялық реакцияға түсуіне жол бермейтін қосылыстар.
Бәсекелестік тежеу дегеніміз не?
Бәсекелес тежелу – ингибитор ферменттің белсенді жерлерімен байланысып, субстраттың ферментпен байланысуына жол бермейтін ферментті тежеудің бір түрі. Белсенді аймақ ингибитормен блокталған, сондықтан субстраттың ферментпен байланысуы үшін бос орын жоқ.
Бұл тежелу түрінде белсенді учаскелермен байланысқан ингибиторлар субстрат молекулаларының пішініне ұқсас (егер олай болмаса, ингибиторлар белсенді аймақпен байланыса алмайды, себебі белсенді аймақтың пішіні сәйкес келмейді субстрат пішіні). Сондықтан ферменттің белсенді аймағы бір уақытта ингибитормен де, субстратпен де байланыса алмайды. Бұл ингибиторды субстратпен бәсекеге қабілетті белсенді тежеу деп атайтын белсенді сайтпен байланысуға мәжбүр етеді.
01-сурет: диаграммадағы бәсекелестік тежеу
Бәсекелестік тежелуді көптеген субстрат молекулаларын қосу арқылы болдырмауға болады. Бұл ингибитор молекулаларымен емес, субстраттармен кездескен белсенді тораптардың ықтималдығын арттырады. Бәсекеге қабілетті ингибиторлардың көпшілігі белсенді аймақпен қайтымды байланысады. Себебі ингибитор белсенді аймақтың пішінін өзгертпейді.
Бәсекелес емес тежелу дегеніміз не?
Бәсекелес емес тежелу – ингибитор ферменттің белсенділігін төмендететін ферментті тежеудің бір түрі. Бұл жерде ингибитор ферментпен байланыстыра алады, тіпті егер субстрат осы ферменттің белсенді аймағымен байланысқан болса да. Сондықтан ингибитор белсенді аймақпен байланыспайды. Демек, субстрат пен ингибитор арасында бәсекелестік жоқ; осылайша бұл тежелу бәсекелес емес тежелу ретінде белгілі. Содан кейін субстрат пен ингибиторды бір уақытта ферментте табуға болады.
2-сурет: диаграммадағы бәсекеге қабілетсіз тежелу
Тежегіш субстратпен бірге ферментпен байланысқан кезде субстрат мақсатты өнімдерді беру үшін қажетті химиялық реакциядан өте алмайды. Бәсекеге қабілетсіз ингибиторлар көбінесе ферментпен қайтымсыз байланысады. Себебі, ингибитордың байланысуы белсенді аймақтың пішінін өзгертеді және белсенді аймақ өшеді.
Ингибитордың пішіні субстрат пішінінен мүлдем басқаша, себебі ингибитор ферменттегі белсенді учаскелер үшін бәсекелеспейді. Бәсекеге қабілетті емес ингибиторлар белсенді аймаққа жақын орналасқан сайттармен байланысады. Бұл байланыстыру белсенді тораптың пішінінің өзгеруіне әкеледі.
Бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетсіз тежелудің айырмашылығы неде?
Бәсекелестік тежеу және бәсекелес емес тежелу |
|
| Бәсекелес тежелу – ингибитор ферменттің белсенді жерлерімен байланысып, субстраттың ферментпен байланысуына жол бермейтін ферментті тежеудің бір түрі. | Бәсекелес емес тежелу – ингибитор ферменттің белсенділігін төмендететін ферментті тежеудің бір түрі. |
| Субстратпен бәсеке | |
| Бәсекеге қабілетті ингибиторлар белсенді учаскелер үшін субстратпен бәсекелеседі. | Бәсекелес емес ингибиторлар белсенді учаскелер үшін субстратпен бәсекелеспейді. |
| Ингибитордың пішіні | |
| Бәсекеге қабілетті ингибиторлардың пішіні субстратқа ұқсас | Бәсекелес емес ингибиторлардың пішіні субстрат пішінінен өзгеше. |
| Ферментте пайда болуы | |
| Субстрат пен бәсекелес ингибиторды бір мезгілде ферментте табу мүмкін емес. | Субстрат пен бәсекелес емес ингибиторды бір мезгілде ферментте табуға болады. |
| Байлау әдісі | |
| Бәсекелес тежегіштердің белсенді аймақпен байланысуы қайтымды. | Бәсекелес емес тежегіштердің белсенді аймақпен байланысуы қайтымсыз. |
| Белсенді сайттың пішініне әсері | |
| Бәсекелес ингибитор белсенді сайтпен байланысқан кезде белсенді аймақтың пішіні өзгермейді. | Белсенді жердің пішіні ингибитор ферментпен байланысқанда өзгереді. |
Қорытынды – бәсекеге қабілетті және бәсекелес емес тежеу
Бәсекелес тежелу мен бәсекелес емес тежелудің негізгі айырмашылығы мынада: бәсекелес тежелуде ингибитордың байланысуы мақсатты молекуланың ферменттің белсенді аймағымен байланысуын болдырмайды, ал бәсекелес емес тежелуде ингибитор оның белсенділігін төмендетеді. фермент.
